Espécies de plantas são  utilizadas popularmente para tratar acidentes com animais peçonhentos, e seus estudos se mostram interessantes do ponto de vista fitoquímico. O gênero Bredemeyera, pertencente à família Polygalaceae, é conhecida popularmente como “raiz de cobra” devido ao seu uso como antiofídico. Além de suas propriedades antiofídicas, também é conhecida por suas propriedades expectorante, diurética e hipotensiva. Assim, o objetivo deste estudo foi investigar o perfil fitoquímico de extratos hidroetanólicos das raízes de B. brevifolia e B. floribunda e avaliar seus efeitos contra as principais atividades enzimáticas do veneno da serpente B. leucurus in vitro. A análise por HPLC-ESI-Qtrap-MS/MS dos extratos hidroetanólicos das raízes de B. brevifolia e B. floribunda revelou que os flavonoides, xantonas e saponinas constituem classe de metabólitos secundários de maior relevância nos extratos. No estudo cromatográfico desta planta resultou o isolamento de dois metabolitos secundário, a primeira um flavonoide rutina e a segunda uma xantona, denominada 1,7 -dihidroxi-3,4,8-trimetoxixantona. Indicou também a presença de açúcares, além de uma fração contendo uma mistura de duas saponinas. Para os estudos enzimáticos de inibição, no ensaio proteolítico foi observado que as proporções 1:25, 1:50, 1:75 e 1:100 (veneno:extrato, p/p) ambos os extratos reduziram significativamente a atividade enzimática. A mesma forma foi evidenciada na atividade da fosfolipase, todas as proporções dos extratos testados revelaram ser eficazes em inibir o efeito enzimático. No método da hialuronidase foi demonstrado que o extrato de B. brevifolia evitou significativamente a atividade enzimática nas rações 1:2.5,1:5, 1:10 e 1:25, enquanto o extrato de B. floribunda demonstrou ser eficaz nas rações 1:10 e 1:25. Esses dados revelaram o potencial antiofídico dos extratos por inibir as principais atividades enzimáticas do veneno da serpente B. leucurus, demonstrando que ambos os extratos podem ser relevantes e promissores para o tratamento de picadas de cobra.