Banca de QUALIFICAÇÃO: DANIELLE LIMA BEZERRA DE MENEZES

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : DANIELLE LIMA BEZERRA DE MENEZES
DATA : 29/01/2020
HORA: 09:00
LOCAL: SALA 2 DO PPGCF
TÍTULO:

OBTENÇÃO DE MICROPARTÍCULAS POLIMÉRICAS PARA VEICULAÇÃO DE UM DERIVADO TIOFENO E AVALIAÇÃO DA SUA POTENCIAL ATIVIDADE ANTIPROLIFERATIVA in vitro

PALAVRAS-CHAVES:

micropartículas, 2-aminotiofeno, spray-drying.

PÁGINAS: 54
RESUMO:

O câncer é um conjunto de doenças complexas e heterogêneas caracterizadas pela proliferação desordenada e descontrolada de células capazes de invadir tecidos. A quimioterapia convencional para o tratamento do câncer ainda faz uso de fármacos inespecíficos que podem causar danos ao tecido saudável. Por isso, a busca por novos fármacos que sejam capazes de combinar segurança, eficácia e conveniência para o paciente continuam sendo um desafio para a indústria farmacêutica. O 2-amino-4,5,6,7-tetrahidrobenzo[b]tiofeno-3-carbonitrila (6CN) possui atividade antiproliferativa em linhagens de células cancerígenas humanas. Entretanto, o 6CN apresenta problemas em suas características físico-químicas que limitam sua potencial utilidade clínica. Micropartículas poliméricas (MP) são sistemas de liberação que promovem liberação modulada do ativo incorporado e/ou direcioná-lo para o sítio de ação específico, proteção contra agentes externos, além de promover maior estabilidade e biodisponibilidade. Com isso, o objetivo deste trabalho foi desenvolver MP de HPMC com o 6CN a fim de melhorar as propriedades físico-químicas deste composto como baixa solubilidade e toxicidade. Um ensaio de solubilidade em água do 6CN foi realizado através da adição de excesso do composto em água em duas temperaturas diferentes. Estas soluções foram agitadas durante 72 horas e então filtradas para quantificação em UV-visível. As MP foram produzidas pelo método de secagem por atomização (spray-drying) com diferentes razões de ativo-polímero (1:1, 1:2 e 1:3 p/p) nas condições de: temperatura de entrada 120°C, temperatura de saída 80°C, bower 6,5, e atomização de ar de 0,1MBa. Foram estudadas por FTIR, DSC, TG, DRX e MEV. Ensaios in vitro de MTT investigaram o efeito antiproliferativo do 6CN e MP3 em células HeLa com 72 horas de exposição. A solubilidade aquosa do 6CN em água a 25 °C foi de 0,020 μg/mL e a 37 °C, 0,040 μg/mL, classificando o composto como muito pouco ou praticamente insolúvel em água. A caracterização dos sistemas por FTIR evidenciou as interações entre os componentes da formulação. A análise térmica mostrou que as formulações foram termicamente estáveis. A análise por DRX mostrou que as MP mascararam o caráter cristalino do 6CN. E o MEV mostrou que o método de produção dos sistemas foi eficiente para a produção de micropartículas esféricas, bem definidas com uma superfície lisa. O ensaio MTT demonstrou que a formulação MP3 incrementou consideravelmente a propriedade antiproliferativa do 6CN, principalmente na concentração de 250 μg/mL. Portanto, os resultados indicam que o desenvolvimento de micropartículas poliméricas de HPMC com o 6CN pode ser uma estratégia promissora para a formulação de um novo agente anticâncer.

MEMBROS DA BANCA:
Externa ao Programa - 1679481 - ANA PAULA BARRETO GOMES
Externo à Instituição - EDUARDO PEREIRA DE AZEVEDO - UnP
Presidente - 1893445 - EUZEBIO GUIMARAES BARBOSA